Клостилбегит – это нестероидное антиэстрогенное средство, которое активно используется в гинекологии для стимуляции овуляции в составе терапии бесплодия. Оно способствует увеличению концентрации гонадотропных гормонов (фолликулостимулирующего, лютеинизирующего и пролактина). Это происходит за счет связывания клостилбегита и эстрогенных рецепторов гипофиза и яичников. Большие и малые дозы препарата вызывают различные эффекты.
Состав и форма выпуска
Клостилбегит представляет собой круглые плоские таблетки серовато-белого оттенка. В 1 таблетке препарата содержится 50 мг цитрата кломифена (активный компонент). Вспомогательные вещества: лактоза, стеариновая кислота, желатин, магний, крахмал, тальк.
Фармакологическое действие
Механизм действия клостилбегита основан на активации образования гонадотропных гормонов: ФСГ (фолликулостимулирующего), ЛГ (лютеинизирующего), пролактина за счет связывания активного компонента препарата с эстрогенами в яичниках и гипофизе. Клостилбегит вызывает различный эффект в зависимости от концентрации эстрогенов в крови: при незначительном количестве он приводит к умеренному эстрогенному действию, при повышенном оказывает антиэстрогенное воздействие. Следовательно, при назначении больших доз препарата наблюдается подавление секреции гонадотропных гормонов, при приеме малых доз – стимуляция формирования гормонов и овуляции.
После всасывания таблеток происходит активация и ускорение процессов созревания фолликулов. В некоторых случаях при планировании ЭКО врачи не ждут разрыва фолликулов и при помощи пункции берут созревшие яйцеклетки для последующих процедур. Следует отметить, что клостилбегит не влияет на гестагенную и андрогенную активность.
Фармакокинетика
Клостилбегит после приема быстро всасывается в кишечнике, распадается в печени и выводится с желчью. Период полувыведения медикамента составляет примерно 5 -7дней.
Показания
Клостилбегит назначают женщинам в следующих случаях:
• Ановуляторные менструальные циклы;• Первичная и вторичная аменорея;
• Синдром поликистозных яичников (СПКЯ);
• Олигоменорея;
• Галакторея, вызванная опухолью гипофиза;
• Синдром продолжительной послеродовой аменореи-галактореи (синдром Киари-Фроммеля);
• Андрогенная недостаточность.
Препарат также назначается мужчинам для улучшения качества спермы при олигоспермии.
Противопоказания
Клостилбегит противопоказан в следующих ситуациях:
• Почечная недостаточность;• Печеночная недостаточность;
• Кисты яичников;
• Гипофункция и новообразования гипофиза;
• Изменения функции надпочечников и щитовидной железы;
• Нарушение зрения;
• Маточные кровотечения неясной этиологии;
• Опухоли половой системы;
• Гипофункция яичников с одновременной гиперпролактиемией;
• Период беременности и лактации;
• Расстройства обмена углеводов (непереносимость галактозы, мальабсорбция и т.п.);
• Аллергические реакции на элементы препарата.
Способ применения
Клостилбегит применяют внутрь в одно и то же время независимо от приема пищи, схема и дозировка препарата зависят от показаний и назначаются только лечащим врачом.
При выявлении бесплодия прием зависит от реакции яичников на лекарственное средство. Если у пациентки менструальный цикл регулярный, то использование клостилбегита начинается на 5 сутки, при аменорее лечение начинается в любой день.
Существует несколько схем применения средства:
1 схема заключается в употреблении 50 мг 1 раз в день (по 1 таблетке) на протяжении 5 суток под контролем реакции яичников и проведении постоянных лабораторных исследований. В результате терапии овуляция наступает на 11-15 день;
2 схема назначается в случае отсутствия эффекта от предыдущей. Она предполагает прием 100 мг клостилбегита (2 таблетки) 1 раз в день в течение 5 дней. При наступлении овуляции и беременности препарат отменяют. Если желаемого эффекта не получилось добиться, делают перерыв 3 месяца и повторяют курс снова.
Следует отметить, что суммарная доза препарата на весь курс не должна превышать 750 мг.
При СПКЯ назначают по 50 мг 1 раз в день, так как большие дозы могут вызвать гиперстимуляцию.
Если у пациентки диагностируется аменорея в результате длительного использования оральных контрацептивов, терапию начинают с 50 мг в день в течение 5 дней, как правило, эффект появляется с первой попытки.
Мужчинам назначают 50 мг клостилбегита 1-2 раза в сутки под контролем спермограммы, курс составляет 6 недель.
Передозировка
Клостилбегит при передозировке вызывает следующие симптомы: диспепсические явления (тошнота, рвота, боль в области живота), ощущение приливов и жара, изменение зрения, увеличение размеров яичников, дискомфорт в пояснице и в животе.
Специфического лечения передозировки нет, проводят симптоматическую терапию, а также проводят меры по усилению выведения клостилбегита из организма.
Побочные реакции
Клостилбегит вызывает появление различных побочных реакций со стороны систем организма:
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в области живота, метеоризм, нарушение стула, усиление аппетита;• Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, усталость, раздражительность, депрессия, замедление реакции, нарушение сна;
• Со стороны зрительной системы: изменение восприятия света, двоение в глазах, светобоязнь, размытость контуров и другие;
• Со стороны мочевыделительной системы: дискомфорт внизу живота, сухость слизистой влагалища;
• Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, маточные кровотечения, увеличение размеров яичников, болезненные ощущения в области молочных желез, многоплодная и внематочная беременность, эндометриоз, прогрессирование фибромиомы матки;
• Со стороны кожных покровов: облысение, аллергические реакции;
• Прочие реакции: похудение или набор веса, приливы.
Особые указания
Перед началом терапии клостилбегитом следует пройти полное и тщательное гинекологическое обследование. Лечение возможно при условии нормального содержания гонадотропина в моче, отсутствии патологии надпочечников и щитовидной железы, нормальном состоянии яичников во время пальпации и лабораторных исследований.
До использования лекарственного средства исключается другие болезни, приводящие к бесплодию. Если на фоне применения клостилбегита увеличиваются размеры яичников или формируются кисты, лечение прекращают до их восстановления, затем уменьшается дозировка и продолжительность курса.
На протяжении лечения следует постоянно наблюдаться у врача и контролировать функциональность яичников, состояние влагалища и наблюдать за феноменом «зрачка» (увеличение количества слизи в цервикальном канале перед овуляцией).
Во время курса терапии клостилбегитом в некоторых случаях трудно определить овуляцию, иногда развивается недостаточность желтого тела, поэтому после наступления желанной беременности назначают препараты прогестерона.
Он может изменить функции зрения, поэтому после его применения не рекомендуется управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами. Также не стоит использовать медикамент совместно с алкоголем, так как алкоголь противопоказан при планировании беременности, а также негативно сказывается на психологическом состоянии пациентки.
Взаимодействие с другими препаратами
Клостилбегит можно применять с гонадотропными гормональными средствами.
Срок хранения
Клостилбегит следует хранить в темном прохладном месте в течение 5 лет.
Отзывы пациентов
Клостилбегит – популярное средство лечения бесплодия, которое активно используется специалистами. В большинстве случаев наблюдается положительный эффект после первого курса лечения: отмечается развитие фолликулов и овуляция. Но это еще не гарантирует наступление беременности. Поэтому многие пациентки проходят терапию на протяжении нескольких месяцев.
Самое часто осложнение лечения – увеличение яичников, иногда они увеличиваются до 8 см. В этом случае следует рассмотреть другие варианты терапии или заменить препарат аналогами.